Kızkulesi'nin mimari yapılanma süreci M.Ö. 341 yılına kadar uzanır. O dönemlerde boğazın çıkıntısı olan bu burun, (daha önce yarımada oldugu ile ilgili söylenceler vardır) "vus" adı ile anılır. Bu tarihte Komutan Chares'in eşi için, mermer sütunlar üzerine yapılan bir anıt mezar kimliğinden sonra, M.Ö. 410'da Sarayburnu'nun bulunduğu yerden, kulenin bulunduğu adaya zincir gerilerek, boğazın giriş ve çıkışlarını kontrol eden bir gümrük istasyonu haline getirilir. M.S. 1110'lere geldiğimizde ise ilk belirgin yapı (kule), İmparator Manuel Comnenos tarafından inşa ettirilir. Savunma kulesi olarak inşa ettirilen bu yapı "Küçük Kale" anlamına gelen Arcla adını  
alır. Bu yapı ile ilgili net bilgiler olmamakla birlikte bugünkü boyutlarına yakın olduğu düşünülmektedir. İstanbul'un fethi sırasında savunma amaçlı olarak kullanılan kule, 1453 yılından sonra çok farklı amaçlarla kullanılmıştır. Osmanlı döneminde savunma kalesi olmaktan çok bir gösteri platformu olarak kullanılmış ve Mehterler burada adaya yerleştirilen topların atışları ile birlikte nevbet (bir çesit Istiklal Marşı) okumuşlardır. 1509 depreminde zarar gören yapı, daha sonraki yıllarda tekrar inşa ettirilir. Bunun dışında ilave edilen fenerle de gemilere yol gösterme işlevi yüklenir. O dönemde inşa edilen yapı, kule ve kale olarak iki ayrı bölümden oluşmuş ve içine sarnıç yapılmıştır. 1719 yılında fenerden çıkan alevle yanan kizkulesi, 1725 yılında şehrin Başmimarı Nevşehirli Damat İbrahim Paşa tarafından tekrar onarılır. Kule kısmı biraz değiştirilerek üst tarafa camlı bir köşk ve onun üzerine de kurşunla kaplı bir kubbe oturtturulur ve bina kagir olarak tekrar yapılır. 1830 senesinde kolera salgınının şehre yayılmaması için karantina hastanesine dönüşür.Osmanlı İmparatorluğu'nun çöküş devrine girmesi ile tekrar savunma kalesi olarak kullanılmaya başlanır ve toplarla donatılır. Ünlü hattat Rakim'in yazısı ile kapısının üzerindeki mermere Sultan II. Mahmut'un tuğrasını taşıyan kitabe yerleştirilir. 1857'de tekrar fener ilave edilir ve 1920 yılında fenerin lambası otomatik ışık yapma sistemine kavuşur. 1944 senesinde restorasyon yapılır. 1959 senesinde Askeriye'ye devredilir ve radar istasyonu olarak kullanılır. 1982 senesinde Türkiye Denizcilik İşletmeleri'ne devredilir, bu dönemde bir ara geçici olarak siyanür deposu olarak kullanılır. 1992' den itibaren buranın özel sektöre devri konuşulur, İstanbul Belediyesi, Üsküdar Belediyesi, Mimarlar Odası, Şairler, Turing, Ulusoy Şirketler Grubu gibi pek çok kurum çeşitli medyatik projeler üretirler